致力于开发全球首创或者同类最佳的治疗方案,以解决临床急需但尚未得到满足的医疗需求。
在研项目 | 机 制 | 适应症 | 临床前 | IND | I 期 | II 期 |
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KPG-818 | CRL4-CRBN 分子胶 蛋白质降解剂 |
系统性红斑狼疮的皮损(SLE-CM) | ||||
炎症性肠病(IBD) | ||||||
多发性骨髓瘤(MM) | ||||||
非霍奇金淋巴瘤 (NHL) | ||||||
KPG-121 | CRL4-CRBN 分子胶 蛋白质降解剂 |
转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC) | ||||
KP-09S | CRL4-CRBN 分子胶 蛋白质降解剂 |
血液肿瘤 | ||||
gDAC-S | 分子胶-抗体双重靶向 | 实体瘤 | ||||
gDAC-H | 分子胶-抗体双重靶向 | 血液肿瘤 | ||||
gDAC-A | 分子胶-抗体双重靶向 | 自身免疫性疾病 |
KPG-818是康朴生物医药设计开发的具有全球自主知识产权的新一代口服小分子免疫调节药物,归属E3泛素连接酶复合物CRL4-CRBN调节剂,对靶点CRBN显示出极高的亲和力,可以高效降解与B淋巴细胞发育和增殖密切相关的锌指转录因子Aiolos(IKZF3)和Ikaros(IKZF1),有效调节TNF-α、IL-6、IL-2、IL-10等细胞因子的表达水平。KPG-818在健康受试者中的 Ia 期以及在SLE患者中开展的 Ib 期临床研究已在美国顺利结束,展现了良好的安全性、耐受性及药代动力学特征。目前正在美国进行治疗多种血液肿瘤的 I 期临床试验(试验编号:NCT04283097)及治疗系统性红斑狼疮(SLE)的Ib/IIa期临床试验(试验编号:NCT04643067)。
KPG-121是新一代CRBN E3泛素连接酶复合物CRL4CRBN调节剂,靶向作用酪蛋白激酶1A1(CK1α)和转录因子Aiolos及Ikaros的泛素化和降解。KPG-121具有抑制细胞增殖活性和抗血管生成活性,增强免疫调节功能。与雄激素受体拮抗剂单独治疗相比,在异种移植模型中,KPG-121与雄激素受体拮抗剂(包括恩扎卢胺、醋酸阿比特龙、阿帕他胺或达罗他胺)联用时,能显著提高抗肿瘤效果。KPG-121与恩扎卢胺、醋酸阿比特龙或阿帕他胺联用治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺的 I 期临床研究(试验编号:NCT03569280) 已在美国完成。
KP-09S是靶向CRBN E3泛素连接酶复合物CRL4CRBN的新型小分子化合物,有望为血液肿瘤复发或对SOC疗法难治的未被满足的医疗需求提供新的解决方案。
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