| 在研项目 | 机 制 | 适应症 | 临床前 | IND | I 期 | II 期 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| KPG-818 (Epaldeudomide) | CRL4-CRBN 分子胶 蛋白质降解剂 |
系统性红斑狼疮皮损（SLE-CM) | ||||
| 系统性红斑狼疮（SLE) | ||||||
| 炎症性肠病（IBD） | ||||||
| 多发性骨髓瘤（MM） | ||||||
| 非霍奇金淋巴瘤 (NHL) | ||||||
| 免疫性血小板减少症（ITP) | ||||||
| KPG-121 | CRL4-CRBN 分子胶 蛋白质降解剂 |
转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC） | ||||
| KP-09S | CRL4-CRBN 分子胶 蛋白质降解剂 |
血液肿瘤 | ||||
| gDAC-S | 分子胶-抗体双重靶向 | 实体瘤 | ||||
| gDAC-H | 分子胶-抗体双重靶向 | 血液肿瘤 | ||||
| gDAC-A | 分子胶-抗体双重靶向 | 自身免疫性疾病 | ||||
KPG-818 是康朴生物医药设计开发的具有全球自主知识产权的新一代口服分子胶免疫调节药物，归属E3泛素连接酶复合物CRL4-CRBN调节剂，对靶点CRBN显示出极高的亲和力，可以高效降解锌指转录因子Aiolos（IKZF3）和Ikaros（IKZF1），并有效调节免疫细胞（B细胞、T细胞、pDC细胞等）及多种细胞因子的释放，具有广谱免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。在美国完成的系统性红斑狼疮（SLE）IIa期临床试验中，KPG-818显示出良好的安全性及耐受性和积极的初步疗效。在中国完成的I期健康受试者临床试验中，KPG-818展现了良好的安全性及耐受性。中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）已默许KPG-818胶囊开展用于治疗SLE中重度皮损的IIb期临床试验。
KPG-121是新一代CRBN E3泛素连接酶复合物CRL4-CRBN分子胶调节剂，靶向降解酪蛋白激酶1A1（CK1α）。KPG-121具有抑制细胞增殖和抗血管生成活性，增强免疫调节功能。与雄激素受体拮抗剂单独治疗相比，在异种移植模型中，KPG-121与雄激素受体拮抗剂（包括恩扎卢胺、醋酸阿比特龙、阿帕他胺或达罗他胺）联用时，能显著提高抗肿瘤效果。KPG-121与恩扎卢胺、醋酸阿比特龙或阿帕他胺联用治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺的 I 期临床研究已在美国完成，展现了良好的安全性、耐受性、药代动力学特征及积极的治疗效果。美国FDA已默许开展KPG-121联合阿比特龙用于一线治疗mCRPC的II/III期临床试验。
KP-09S 是靶向 CRBN E3 泛素连接酶复合物 CRL4-CRBN 的新型分子胶化合物，有望为复发难治的血液肿瘤提供新的解决方案。
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